熔融挤出技术是塑料产品和食品生产企业中的成型材料生产技术，今天，这一技术也进入了医药产品的生产领域中，用于成型药品的生产，并称之为熔融挤出缓释技术。 药品高药效固然很好，但高效的药物服用后不能到达它应该去的地方血液之中，那么再好的药物也无法发挥药效。当药物在胃中不易溶解时，熔融挤出缓释技术则是一种不错的选择，该技术能够帮助不易溶解的药物尽快溶解。借助这种聚合物生产的工艺技术，能够明显提高高效药物的生物药效，因为，采用这一技术，结晶体的药物有效成分经聚合物稳定的向外扩散，相当于很高的口服生物药效。每一个药物有效成分的颗粒大小可以减小到级水平，从而大大提高了溶解能力。而且，它与喷雾剂完全不同，绝不含有任何添加剂成分。 在熔融挤出缓释技术的药物中，聚合物、药物有效成分和辅助成分被溶解在一起，经挤出机挤出后得到了固定的外形。利用这一技术生产制造药品可以达到经济、环保、快速的连续生产。另外，挤出设备的占地面积很小，生产制造技术的控制也非常简单，能够对其工作参数进行分析，并显示这些工艺参数。 利用熔融挤出缓释技术对特殊药物有效成分生物药效的改进已经引起了人们广泛的关注。因为难以溶解的药物有效成分的品种数量不断增加，目前已经上市的生物药品中约有30％，即将上市的新药品中有70％左右的有效成分都属于不易溶解的药物有效成分。Darmstadt市EvonikRoehm公司的KathrinNollenberger女士表示“这一技术的应用将会越来越广泛”，这位31岁的女药剂师在法兰克福大学制药专业毕业论文题目就是“利用熔融挤出缓释技术改善不易溶解药物有效成分的溶解性”。她在Evonik公司的工作除了按照用户的要求进行新产品试制之外，还包括提高药物有效成分溶解速度的新方案以及按照GMP标准临床应用的可能性研究。 在Darmstadt的制药厂中，人们经常谈论药物的物理和化学参数，不仅是针对新药品，也包括已有药品的物理、化学参数，以便找出药物有效成分与聚合物进行混合的可能性。其中一个案例就洛地平，一种BCS-II级的钙拮抗药，在37℃的温水中，其溶解度为1g/ml。科学家们根据这类药物有效成分实验指出，利用两个聚丙烯酸树脂聚合物制造的熔融挤出缓释药粒能够大大提高其可溶解性。其中一个聚合物缓释药粒可提高药物有效成分的溶解度，另一个不溶于水的聚合物药粒使得饱和的溶液保持稳定。Nollenberger女士说：“在动物实验中，我们已经充分证明这种熔融挤出缓释技术能够大大提高药物有效成分的溶解度。” 作为制药领域的行家，KathrinNollenberger女士在药物熔融挤出缓释技术领域中所使用的设备是最先进的，她利用一台ThermoFischerMinilab挤出机首先完成了熔融挤出缓释药粒生产的可行性研究。该设备的生产能力为5~100g/h。一台由Leistritz公司提供(来源：制药技术联盟)[1] 我得我的网本文由海南柴油发电机组 www.hnjqc.cn整理发布 |