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2017年执业药师考试临床药物治疗学要点精讲之抗微生物药蛋白质合成

作者:habao 来源:未知 日期:2017-12-4 12:36:52 人气: 标签:临床药物治疗学
导读:2017年执业药师考试时间定于10月14、15日。考前,环球网校分享“2017年执业药师考试临床药物治疗学要点精讲之抗微生物药蛋白质合成”方便执业西药师考生备考。更…

  2017年执业药师考试时间定于10月14、15日。考前,环球网校分享“2017年执业药师考试临床药物治疗学要点精讲之抗微生物药蛋白质合成”方便执业西药师考生备考。更多内容敬请关注环球网校执业药师考试频道,我们会竭诚提供更多有价值的考试动态及复习资料。

  细菌蛋白质合成包括:起始、肽链延长和终止3个阶段,在胞浆内通过核糖体循环完成,蛋白质合成的药物,分别作用于蛋白质合成的不同阶段,发挥抗菌作用。

  2.肽链延长阶段:四环素类与30s亚基结合,氨基酰tRNA与其A位结合,肽链形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素肽酰基转移酶;大环内酯类移位酶,从而肽链的延长;

  3.终止阶段:氨基糖苷类了终止因子与A位结合,使肽链不能从核糖体出来,使核糖体循环受阻,而发挥杀菌作用。

  抗微生物药物主要是通过干扰病原菌的生化代谢过程,影响其结构与功能而产生抗微生物作用(图52)。

  与哺乳动物不同,细菌的外层有坚韧而厚的细胞壁,维持细菌的正常形态和正常功能,抵抗菌体内强大的渗透压。革兰阳性细菌的细胞壁厚而坚韧,主成分为肽聚糖(peptidoglycan,黏肽),其含量占细胞干重的50%~80%,黏肽层数可达50层,胞内渗透压约为20~25个大气压。而革兰阴性细菌细胞壁较薄,肽聚糖仅占1%一l0%,菌体内渗透压低。细菌细胞壁肽聚糖合成受后,细胞壁缺损,菌体内部高渗,水分不断进入,引起菌体膨胀、破裂而死亡。

  青霉素类、头孢菌素类、磷霉素、环丝氨酸,霉素、杆菌肽等,通过细胞壁合成的不同环节而发挥抗菌作用。

  青霉素结合蛋白(penicillin binding protein,PBPs)是广泛存在于细菌细胞膜上的一种膜蛋白,可催化转肽反应,使末端D~丙氨酸脱落,并与邻近多肽形成网状交叉连接。-内酰胺类可以和PBPs在活性位点上通过共价键结合,使其失去转肽作用,阻碍肽聚糖的合成,导致细胞壁缺损,使细菌细胞肿胀变形、破裂而死亡,故PBPs为一内酰胺类的主要作用靶位。各种细菌的细胞膜的PBPs数目及量不同,因而对一内酰胺类的性不同。PBPs结构与数量的改变也是细菌对-内酰胺类产生耐药的一个重要机制。

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