3.其他反应 (1)异构化 异构化分为光学异构和几何异构两种,通常药物的异构化使生理活性降低甚至没有活性。 ①光学异构化:光学异构化可分为外消旋化作用和差向异构作用。 ②几何异构化:有些有机药物,反式异构体与顺式几何异构体的生理活性有差别。维生素A的活性形式是全反式。在多种维生素制剂中,维生素A除了氧化外,还可异构化,在2,6位形成顺式异构化,此种异构体的活性比全反式低。 (2)聚合 两个或多个分子结合在一起形成复杂分子的过程。已经证明氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中能发生聚合反应,一个分子的-内酰胺环裂开与另一个分子反应形成二聚物。此过程可继续下去形成高聚物,此类聚合物能诱发过敏反应。 (3)脱羧 一些含羧基的化合物,在光、热、酸、碱等条件下,失去羧基放出CO2的反应。如普鲁卡因的水解产物对氨基苯甲酸,也可慢慢脱羧生成苯胺,苯胺在光线影响下氧化生成有色物质,这是盐酸普鲁卡因注射液变黄的原因。 (4)脱水 糖类,如葡萄糖和乳糖可发生脱水反应生成5-羟甲基糖醛。 推荐: |